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      噴霧干燥機技術制備可吸入乳糖等干粉藥物

      更新時間:2026-01-04點擊次數:298

      乳糖具有幾種有利的材料特性,使其成為可吸入藥物的理想材料。它是美國食品(FDA)批準的載體,因為它在給藥后具有的無毒和易于降解的性質。其他美國食品(FDA)批準的載體包括亮氨酸、甘露醇、葡萄糖、海藻糖和蔗糖。乳糖是理想的,因為它粘性比其他糖更低,并且具有更高的玻璃態化轉變溫度,在噴霧干燥時易于流動成粉末。霧化用于制造一系列可吸入粉末,包括多肽、抗生素、疫苗和生物可降解的載體顆粒。這些藥物可以針對全身的疾病,但它們對治療囊性纖維化、哮喘、慢性肺部感染、肺癌和結核病的肺部特異性應用尤其有益。使用噴霧干燥技術制造可吸入藥物涉及到通過在不同固體濃度的水中溶解活性成分(藥物、納米顆粒)和賦形劑(乳糖或其他)來制備水溶液。偶爾在溶液中加入乙醇來促進蒸發。所得的噴霧干燥粉末由旋風分離器分離并收集在容器中。有幾種常用的分析方法用于表征噴霧干粉,

      使用噴霧干燥技術制造可吸入藥物涉及到通過將活性成分(藥物、納米顆粒)和賦形劑(乳糖或其他)溶解在不同固體濃度的水中來制備水溶液

      還有其他方法可以制造用于肺部的可吸入藥物,例如冷凍干燥和氣流粉碎;然而,噴霧干燥與這些方法相比有許多優點。噴霧干燥能產生高度分散的粉末,而不需要冷凍干燥時所需的載體顆粒。射流銑削過程產生流動性能差的扁平顆粒。氣流粉碎的乳糖具有結晶結構,而噴霧干燥的乳糖則是無定形的。無定形態復合物形成的原因是干燥過程迅速,蒸發和形成固相的時間很少。噴霧干燥制成的球形顆粒具有較低的接觸面積和均勻的粒度分布,從而增加了可吸入的顆粒組分。噴霧干燥也是一種成本效益高的一步工藝,直接從液體到干燥配方,具有較高的工藝放大能力。

      噴霧干燥制成的球形顆粒具有較低的接觸面積和均勻的粒度分布,從而增加了可吸入的顆粒組分。有四種策略可用于制造干粉配方。種是小的無載體藥物顆粒,它是 1 到 5μm 的氣溶膠粉末,是在日益狹窄的氣道之外沉積的尺寸。然而,這種小顆粒經常粘在一起,并且具有很強的凝聚力,流動性差。

      這可以通過使用小藥物和更大的載體顆粒,從而改善藥物經吸入器的流動。如前所述,乳糖是的載體,通常設計為 50μm 至 80μm 的尺寸。在吸入過程中,較小的顆粒與載體顆粒分離并沉積在肺泡中。第三個策略是在吸入干粉氣溶膠研究方面取得突破,涉及低質量密度(<0.4g/cm)的大孔藥物顆粒(>5μm)。作為種策略的替代方案,這些較大的顆粒更容易聚集和分解,具有更好的流動性,并且可以逃避肺部的吞噬清除機制。

      種策略是在藥物的載體顆粒中使用膠囊化的納米顆粒,并已成為大量研究的課題。納米醫學是生物醫學領域的一個新興領域,由于上述肺給藥的好處,已經提出了諸多肺給藥的建議。然而,細小的顆粒大小限制了肺沉積,使它們在吸入后從肺部呼出。通過噴霧干燥將納米顆粒結合到載體顆粒中,使其用于肺部藥物遞送成為可能。噴霧干燥的多功能性和對方法的高度控制使每種策略都成為可能,并且考慮到可吸入藥物相對于其他更具侵入性的輸送方式的優勢,我期待著未來。


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